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治疗脑血栓,脑梗塞,水蛭素比你们更专业

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治疗脑血栓,脑梗塞,水蛭素比你们更专业来源:大河康网 发表时间:2012-08-07 17:15

久久健康网导读:经过研究得出的结果,水蛭素是迄今为止世界上所发现的物质中具有最强的天然抗凝血酶物质,水蛭素具有很强的溶栓作用,水蛭素是防治人类心脑血管疾病最有效的天然物质。天然水蛭素能够有效防治血栓的形成,促进伤口愈合,同时具有降血压、降血脂、加速血液循环的作用。下面就详细的给大家分析一下为什么水蛭素会有这些功能呢?

1、水蛭素与水蛭肽

水蛭(学名)又名蚂蟥,是一种生长于沼泽、湖泊或水田中的环节动物,“吸食人畜的血液为生。水蛭是较强的活血化瘀药物,据《神农本草经》记载:“水蛭味咸平.主逐恶血,月闭,破血瘕集聚,无子,利水道,欧洲的John Haycrft博士在1884年发现欧洲医用水蛭会分泌出某种阻止血液凝结的物质以利于水蛭吸食血液消化。在20世纪初,人们发现这种物质是一种蛋白质,并命名为水蛭素(Hirudin)

目前我们已经知道水蛭素并非是一种纯净物,而是一个具有同源结构的多肽化合物家族。这一家族中至少有3种分子,分别被命名为水蛭素-1、水蛭素-2、水蛭素-3,缩写为HV1、HV2、HV3。水蛭素可以与凝血酶(thrombin)按1:1的比例以非共价的形式紧密结合成可逆复合物。从而阻止凝血酶催化的止血反应及凝血酶诱导的血小板激活反应,达到抗凝血的目的。

水蛭肽(Hirulog)这一名称最初由J M Maraganore提出是人们模仿水蛭素与凝血酶的相互作用机制,设计后通过化学合成或微生物发酵而得到的肽类凝血酶抑制剂。水蛭肽与水蛭素的抗凝血作用使得它们在临床上可用于阻止静脉血栓和血管成形术后的血栓形成等,具有极高的医用价值。

2、水蛭素的性质、结构及其抗凝血机理

天然水蛭素是由65或66个氨基酸残基组成的单链多肽、分子量约7000。能在极端的pH和热条件下稳定存在,水蛭素的形状类似蝌蚪.蝌蚪头部是多肽的N端,富含半胱氨酸(cys),半胱氨酸间相互作用形成3个二硫键使N末端结构紧密,蝌蚪尾部是含有多个酸性氨基酸和一个被磺酸化的酪氨酸(Tyr63 )的多肽C末端。

凝血酶(thrombin)是血液凝固和止血过程中的中心酶,它不但能剪切纤维蛋白原,将纤维蛋白原转化为纤维蛋白:还能激活其它的凝固血液的酶类,如凝血因子Ⅴ、Ⅶ、Ⅻ和抗凝血酶蛋白C(Fenton)等。凝血酶与大分子底物的相互作用取决于三个不同的区域:催化反应位点的初级结合位点c(Magnusen)邻近催化位点的非极性结合位点AB和负责凝血酶与纤维蛋白原专一性作用的阴离子结合位点(识别位点),水蛭素的N端能封阻疑血酶的活性位点,其疏水结构域与凝血酶的非极性结合位点(AB)互补,该非极性结合位点靠近凝血酶的催化中心。水蛭素C末端有6个酸性氨基酸,能与带正电的凝血酶识别位点形成许多离子键。N端,C端两个功能域以协同的方式结合到凝血酶上,在凝血酶的活性部位形成一个帽子,阻止底物的结合。

为了更好地了解水蛭素结构对性能的影响。人们对于水蛭素的N端、C端和各位点做了大量研究。得出许多结论。为水蛭肽的设计打了坚实的理论基础。各种研究表明水蛭素C末端的10个氨基酸是必需的最小结构,C末端的最佳大小至少是l2个氨基酸,在这一序列中每个氨基酸都非常重要。几个疏水残基和酸性残基对于维持水蛭素C末端的功能非常重要。

3水蛭肽的结构与功能

水蛭肽(hirulog)是以水蛭素为模板设计出的肽类凝血酶抑制剂。其氨基酸数目与顺序也因设计者的不同而不同,最初的水蛭肽是由Margzncre等设计的。具有20个氨基酸珐残基,含有2个结构域和一个连结区,其中C端是由水蛭素羧基末端衍化来的,能与凝血酶的催化反应位点紧密结合。

久久健康商城(www.go9939.com)营养师温馨提示:水蛭素是水蛭唾液中提取的活性成分,分子量小,具有很好的抗凝血作用,可以阻止凝血因子、血小板和成纤维细胞的凝集,造成血管内皮细胞的改变。可以阻止粥样硬化的扩大及血栓的形成。

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